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non-peptidic inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160239
    HFI-437

    		Aminopeptidase Neurological Disease
    HFI-437 是一种有效的非肽类胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂，Ki 为 20 nM。HFI-437 是一种认知增强剂。
    HFI-437
  • HY-143216
    Ensitrelvir
    5 篇以上引用文献

    S-217622

    		 SARS-CoV Virus Protease Infection
    Ensitrelvir（S-217622）是第一个具有口服活性的，非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC50=13 nM)。
    Ensitrelvir
  • HY-143216A
    Ensitrelvir fumarate
    5 篇以上引用文献

    S-217622 fumarate

    		 SARS-CoV Virus Protease Infection
    Ensitrelvir (S-217622) fumarate 是第一个具有口服活性的，非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC50=13 nM)。
    Ensitrelvir fumarate
  • HY-33009
    AS057278

    		Others Neurological Disease
    AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂，IC50 为 0.91 μM，EC50 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究。
    AS057278
  • HY-151197
    HIV protease-IN-1

    		HIV Protease Infection
    HIV protease-IN-1 (compound 1·succinate) 是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease) 非肽抑制剂，可用于艾滋病的研究。
    HIV protease-IN-1
  • HY-12168
    Tanomastat

    BAY 12-9566

    		 MMP Cancer
    Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
    Tanomastat
  • HY-10472
    LY2811376
    5 篇以上引用文献

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    LY2811376 是一种可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂，IC50 值为 239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50 值为 300 nM。
    LY2811376
  • HY-106982
    Ezlopitant

    CJ-11,974

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Ezlopitant (CJ-11,974) 是一种选择性，非肽神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。Ezlopitant 通过作用于中枢神经系统中的 NK1 受体，抑制雪貂中 Cisplatin (HY-17394) 引起的急性和迟发性呕吐反应。Ezlopitant 具有用于疼痛、化疗引起的呕吐和肠易激综合征研究的潜力。
    Ezlopitant
  • HY-12168B
    (Rac)-Tanomastat

    (Rac)-BAY 12-9566

    		 MMP Cancer
    Rac)-Tanomastat ((Rac)-BAY 12-9566) 是 Tanomastat 的外消旋体。Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
    (Rac)-Tanomastat
  • HY-114091
    PF-00356231 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 MMP Inflammation/Immunology
    PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
    PF-00356231 hydrochloride
  • HY-125182
    SMCypI C31

    		HCV Infection
    SMCypIC31 是一种非肽类 cyclophilin 抑制剂，具有有效的肽基-脯氨酰顺/反异构酶 (PPIase) 抑制活性 (IC50 为 0.1 µM)。SMCypI C31 显示出泛基因型抗 HCV 活性，对基因型 1a，1b，2a，3a 和 5a HCV-SGRs 和嵌合基因型 2a/4a HCV-SGRs 的 EC50 范围为 1.20-7.76 μM。SMCypI C31 破坏亲环蛋白 A-NS5A 相互作用。
    SMCypI C31
  • HY-114091A
    PF-00356231

    		MMP Inflammation/Immunology
    PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
    PF-00356231
  • HY-12836
    IFN alpha-IFNAR-IN-1

    		IFNAR Inflammation/Immunology
    IFN alpha-IFNAR-IN-1是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂，EC50值2-8uM。
    IFN alpha-IFNAR-IN-1
  • HY-149774
    GC-78-HCl

    		SARS-CoV
    GC-78-HCl 是一种具有口服活性的、非多肽的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，酶的IC50 为 0.19 μM。GC-78-HCl 具有良好的抗冠状病毒活性和药代动力学特性。
    GC-78-HCl
  • HY-113824
    RID-F

    Ridaifen-F

    		 Proteasome Cancer
    RID-F (Ridaifen-F) 是一种 Tamoxifen (HY-13757A) 衍生物，是一种非肽类蛋白酶体抑制剂。RID-F 在亚微摩尔水平上抑制蛋白酶体的所有三种蛋白酶活性。
    RID-F
  • HY-12836A
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride
    最多引用文献
    20 篇文献验证

    		 IFNAR Inflammation/Immunology
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐是一种非肽、低分子量的 IFN alpha 及其受体 IFNAR 相互作用抑制剂。IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐抑制小鼠骨髓来源的 Flt3- l 分化的 pDC 培养物中，改良牛痘病毒 (MVA) 介导的 IFN-α 反应，IC50 为 2-8 μM。
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride
  • HY-19745
    BMS-202
    15 篇以上引用文献

    		 PD-1/PD-L1 Apoptosis Cancer
    BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50 为 18 nM，KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
    BMS-202
  • HY-124637
    ALE-0540

    		Others Neurological Disease
    ALE-0540 是一种非肽小分子，是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合，IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
    ALE-0540
  • HY-17473
    Embelin
    4 篇文献验证

    Embelic acid; Emberine; NSC 91874

    		 IAP NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    恩贝酸 Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
    Embelin
  • HY-107732
    JNJ-5207787

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    JNJ-5207787 是一种非肽类，选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体，大鼠 Y2 受体结合，pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1，Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。
    JNJ-5207787
  • HY-155527
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-9

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50=0.085 μM)，具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中，SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50=1.10 μM)，且表现出低细胞毒作用 (CC50>50 μM)。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-9
  • HY-19306
    SB-267268

    		Integrin Cancer
    SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂，对人αvβ3，猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9，0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
    SB-267268

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